Che cos'è il dabigatran e come funziona
Il dabigatran agisce bloccando un enzima chiamato trombina, che è importante per la formazione dei coaguli di sangue. In questo modo, impedisce che il fibrinogeno si trasformi in fibrina, una sostanza che aiuta a formare i coaguli.
L'effetto massimo del dabigatran si raggiunge circa 2-3 ore dopo averlo preso. Il farmaco rimane attivo nel corpo per circa 12-14 ore nelle persone con una buona funzione renale, e fino a 18 ore in chi ha una funzione renale ridotta.
Come si valuta il rischio di sanguinamento
- Un esame chiamato aPTT misura il tempo di coagulazione del sangue. Se questo valore è superiore a 80 secondi dopo 12 ore dall'assunzione, significa che c'è un rischio aumentato di sanguinamento.
- Un altro test, chiamato ACT, è utile perché riflette i livelli del dabigatran nel sangue.
- I livelli normali di dabigatran nel sangue variano da circa 100 a 400 ng/ml al picco, e da 20 a 150 ng/ml nel periodo di minor concentrazione.
Esperienze di overdose intenzionale
Non ci sono molti dati sulle conseguenze di un'assunzione volontaria e molto elevata di dabigatran. Uno studio ha riportato due casi:
Primo caso
- Donna di 55 anni, sana, che ha preso 10 compresse da 150 mg insieme a molto alcool.
- Arrivata in ospedale 2 ore dopo, era sedata e sonnolenta.
- I livelli di dabigatran nel sangue erano molto alti (oltre 1000 ng/ml), con aPTT di 128 secondi e INR di 4,8, valori che indicano un rallentamento della coagulazione.
- Non è stato usato il carbone attivo per via della sonnolenza.
- Un piccolo sanguinamento da un graffio è stato controllato con medicazioni e un farmaco chiamato acido tranexamico.
- Dopo 24 ore, il livello di dabigatran era sceso a 640 ng/ml.
- La paziente è guarita senza complicazioni.
Secondo caso
- Donna di 21 anni che ha assunto 100 compresse da 110 mg, per un totale di 11.000 mg, prescritti per un'embolia polmonare.
- Presentava una malattia autoimmune, il lupus eritematoso, ma non prendeva altri farmaci.
- All'arrivo, i livelli di dabigatran erano 750 ng/ml e l'aPTT 143 secondi.
- È stato somministrato carbone attivo, ma non è stata fatta la dialisi per il rischio di sanguinamento.
- Dopo 23 ore, i livelli di dabigatran erano scesi a 244 ng/ml.
Osservazioni comuni
- I test di coagulazione sono rimasti alterati per almeno 3 giorni in entrambe le pazienti.
- L'emivita del farmaco, cioè il tempo che il corpo impiega per eliminarne metà, non è risultata più lunga rispetto a quella prevista con dosi normali.
- È stata notata una buona correlazione tra i livelli di dabigatran nel sangue e i valori dei test di coagulazione (aPTT, INR e PT).
- All'epoca non era disponibile un antidoto specifico (idarucizumab) per bloccare rapidamente gli effetti del dabigatran.
- Questi casi mostrano che il dabigatran è relativamente sicuro anche in caso di overdose intenzionale.
In conclusione
L'assunzione volontaria di grandi quantità di dabigatran può portare a livelli molto alti del farmaco nel sangue e a un rallentamento della coagulazione, aumentando il rischio di sanguinamento. Tuttavia, in due casi descritti, le pazienti sono state monitorate attentamente e hanno superato la situazione senza complicazioni gravi. I test di laboratorio aiutano a seguire l'evoluzione e a valutare il rischio. Questi dati suggeriscono che il dabigatran, anche in caso di overdose, mantiene un profilo di sicurezza accettabile.
