Che cos'è la metformina?
La metformina è il farmaco orale più vecchio e più prescritto per il diabete. È considerata la prima scelta per chi viene appena diagnosticato con questa malattia. Tuttavia, non è ancora del tutto chiaro dove agisca principalmente nel corpo.
Come si comporta la metformina nell'organismo?
- La metformina non viene modificata dal corpo (non è metabolizzata).
- Circa il 50% della dose assunta arriva nel sangue (biodisponibilità).
- Nel tratto intestinale, però, si accumula a livelli molto più alti, fino a 300 volte rispetto al sangue.
- Quando la metformina viene data per via endovenosa (direttamente nel sangue), funziona meno bene, suggerendo che l'intestino è molto importante per il suo effetto.
Nuove formulazioni e studi recenti
Un gruppo di ricercatori ha studiato una nuova versione della metformina chiamata a rilascio ritardato (DR). Questa versione è progettata per agire in una parte specifica dell'intestino chiamata ileo, dove normalmente l'assorbimento del farmaco è basso.
Studio su volontari sani
In uno studio con 20 persone sane, la metformina DR è stata confrontata con le formulazioni a rilascio immediato (IR) e a rilascio prolungato (XR), già in commercio. I risultati hanno mostrato che la metformina DR viene assorbita più lentamente e in quantità minore rispetto alle altre due.
Studio su pazienti con diabete tipo 2
In un altro studio con 240 pazienti diabetici, si è confrontata la metformina DR con quella XR e con un placebo (una pillola senza principio attivo). I pazienti hanno ricevuto diverse dosi di metformina DR al mattino o metformina XR alla sera.
I risultati principali sono stati:
- La metformina DR ha ridotto significativamente la glicemia a digiuno rispetto al placebo.
- È stata più efficace della metformina XR anche a dosi più basse.
- Gli effetti collaterali sono stati simili tra le due formulazioni.
- La metformina DR non ha aumentato la produzione di lattato, un composto che può causare problemi in alcuni pazienti, mentre la XR sì.
Perché è importante l'esposizione intestinale?
Questo lavoro mostra che la quantità di metformina presente nell'intestino è più importante di quella nel sangue per ottenere l'effetto di abbassare lo zucchero nel sangue.
La formulazione a rilascio ritardato, che agisce nell'ileo, permette di usare dosi più basse con meno farmaco nel sangue. Questo può essere utile soprattutto per persone con problemi ai reni, perché riduce il rischio di accumulo del farmaco e di effetti indesiderati come l'acidosi lattica, una condizione seria ma rara.
In conclusione
La metformina agisce principalmente nell'intestino, e non solo nel sangue. Nuove formulazioni che rilasciano il farmaco in modo mirato nell'intestino possono essere più efficaci e sicure. Questo apre la strada a trattamenti migliori per il diabete, con minori rischi per i pazienti.
